Antihistamínicos de primera generación

Los antihistamínicos de primera generación son medicinas que bloquean el receptor H1. Un receptor es como una cerradura en la superficie de la célula, y en esta encaja la histamina. Lo que distingue a este grupo es que sus moléculas son muy lipofílicas, es decir, se disuelven bien en grasa. Eso les permite cruzar con facilidad la barrera hematoencefálica, el filtro que separa la sangre del cerebro, así que no se quedan en el resto del cuerpo: también llegan al cerebro y bloquean ahí los mismos receptores.

Ya adentro pasa esto. En el cerebro, el receptor H1 ayuda a mantenernos despiertos, lo que se llama vigilia. Cuando la medicina lo bloquea, se pierde esa ayuda y aparece la sedación, es decir, la somnolencia. Pero hay algo más. La difenhidramina, que pertenece a este grupo, también bloquea el receptor muscarínico, la cerradura donde encaja la acetilcolina, otro mensajero químico del cuerpo. Piensa en una llave que se atora en una cerradura y, como existe otra de forma muy parecida, se atora también en esa. A eso se le llama bloqueo anticolinérgico: la acetilcolina ya no puede encajar.

Entre los efectos anticolinérgicos comunes de este grupo están la boca seca, la retención urinaria, que es cuando cuesta vaciar la vejiga, el estreñimiento y la visión borrosa. Y aquí está la diferencia con los antihistamínicos de segunda generación: esos apenas llegan al cerebro y dan menos sueño.